Sernal 4mg

Thành phần:

Mỗi viên nén bao phim SERNAL-4 chứa:

Risperidon  …………………….4 mg.

Tá dược: Copovidon, lactose phun sấy, cellulose vi tinh thể, croscarmellose natri, silicon dioxyd, magnesi stearat, hydroxypropylmethylcellulose, talc, titan dioxyd, polyethylen glycol 6000, màu allura red, màu carmoisin red, màu black PN … vừa đủ 1 viên.

Đặc tính dược lực học:

Risperidon là một thuốc chống loạn thần loại benzisoxazol, có tác dụng đối kháng chọn lọc với thụ thể serotonin tuýp 2 (5HT2) và thụ thể dopamin tuýp 2 (D2). Risperidon cũng gắn với thụ thể adrenergic alpha1 và với thụ thể histamin H1. Có rất ít tác dụng phụ kháng cholinergic. Một tác dụng cân bằng giữa sự đối kháng với thụ thể 5HT2 và D2 có tác dụng tốt chống những triệu chứng "dương tính" như ảo giác, ý nghĩ không bình thường, sự thù địch, phản ứng dạng suy đoán (paranoia) và chống những triệu chứng "âm tính" như rời rạc về tâm thần, mất sự đồng cảm, mất hành vi xã hội, mất hoạt động về lời nói trong tâm thần phân liệt. Tác dụng cân bằng này cũng làm giảm nguy cơ của hội chứng Parkinson. Risperidon có tác dụng an thần, do đó có thể có tương tác với thuốc giảm đau và an thần.

Đặc tính dược động học:

Risperidon được hấp thu tốt khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ hoặc mức độ hấp thu. Risperidon được chuyển hóa nhiều trong gan nhờ cytochrom P450 2D6 thành một chất chuyển hóa chủ yếu, có hoạt tính là 9-hydroxyrisperidon. Chất này có hiệu lực bằng risperidon về hoạt tính gắn với thụ thể và có nửa đời là 20 ± 3 giờ. Sau khi uống risperidon, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Sinh khả dụng đường uống là 66 ± 28% ở người có chuyển hóa mạnh và cao hơn ở người có chuyển hóa yếu. Mức độ gắn với protein huyết tương là 89% đối với risperidon và 77% đối với chất chuyển hóa có hoạt tính. Thể tích phân bố của risperidon là 1 - 2 lít/ kg. Ở người có chuyển hóa mạnh, nửa đời của risperidon là 3,2 ± 0,8 giờ, mức thải trừ qua nước tiểu là 3 ± 2% và độ thanh thải là 5,5 ± 2 ml/ phút/ kg. Chất chuyển hóa có hoạt tính, 9-hydroxyrisperidon có nửa đời là 20 ± 3 giờ. Ở người có chuyển hoá mạnh, 35 ± 7% liều risperidon tiêm tĩnh mạch được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính, chủ yếu là qua thận và do đó có tương quan với chức năng thận. Ở người có chuyển hoá yếu, khoảng 20% của liều risperidon tiêm tĩnh mạch được thải trừ dưới dạng không biến đổi, 10% dưới dạng 9-hydroxyrisperidon; độ thanh thải hơi thấp hơn 1 ml/ phút/ kg và nửa đời của risperidon tương tự như của chất chuyển hóa có hoạt tính, khoảng 20 giờ. Nửa đời của tổng 2 chất risperidon và 9-hydroxyrisperidon là 20 - 24 giờ. Cần điều chỉnh liều dùng đối với người có bệnh thận hoặc gan.

CHỈ ĐỊNH:

Risperidon được chỉ định để điều trị bệnh loạn tâm thần cấp và mạn (có cả triệu chứng âm và dương). Khi quyết định dùng risperidon dài ngày, thầy thuốc cần định kỳ đánh giá về hiệu lực của thuốc với từng người bệnh.

LIỀU DÙNG - CÁCH DÙNG:

Cách dùng:

Risperidon được dùng đường uống, 2 lần trong ngày. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu qua đường tiêu hóa của risperidon.

Liều lượng:

Để điều trị loạn tâm thần ở người lớn, thường dùng liều ban đầu 1 mg, ngày 2 lần. Có thể tăng liều với lượng gia tăng 1 mg, ngày 2 lần vào ngày thứ hai và thứ ba, nếu dung nạp được, cho tới khi đạt liều 3 mg, ngày 2 lần. Nếu hạ huyết áp xảy ra trong khi dò liều, phải giảm liều. Sự điều chỉnh liều tiếp theo thường thực hiện ở khoảng cách ít nhất 7 ngày, với lượng tăng hoặc giảm 1 mg, ngày 2 lần.

Hiệu lực tối đa của risperidon đạt được với liều 4 - 6 mg mỗi ngày. Liều hàng ngày cao hơn 6 mg không có tác dụng tốt hơn, mà còn gây những ADR nặng hơn, trong đó có những triệu chứng ngoại tháp. Không dùng liều vượt quá 6 mg mỗi ngày.

Liều lượng trong suy thận và suy gan:

Vì sự thải trừ risperidon có thể bị giảm và nguy cơ về tác dụng không mong muốn, đặc biệt là hạ huyết áp, tăng lên ở người có suy thận và ở người cao tuổi, phải bắt đầu điều trị risperidon với liều giảm bớt, dùng 0,5 mg, ngày 2 lần, có thể tăng lên khi cần thiết và khi có thể dung nạp được, với lượng gia tăng 0,5 mg, ngày 2 lần; tăng liều quá 1,5 mg, ngày 2 lần, phải được thực hiện ở khoảng cách ít nhất 7 ngày. Cũng cần giảm liều ở người suy gan vì nguy cơ tăng lượng risperidon tự do ở những người bệnh này.

Liều dùng cho trẻ em: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Người bệnh dùng quá liều barbiturat, chế phẩm có thuốc phiện hoặc rượu.

Có tiền sử mẫn cảm với thuốc.

LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG:

Có thể giảm thiểu nguy cơ xảy ra hạ huyết áp thế đứng và ngất trong khi điều trị với risperidon bằng cách hạn chế liều ban đầu ở 1 mg, ngày 2 lần, cho người lớn bình thường và 0,5 mg, ngày 2 lần cho người cao tuổi hoặc người suy nhược, người có suy giảm chức năng thận hoặc gan và người dễ bị hoặc có nguy cơ bị hạ huyết áp. Ở người có bệnh tim mạch (xơ cứng động mạch nặng, suy tim, rối loạn dẫn truyền), bệnh mạch máu não, hoặc những trạng thái dễ bị hạ huyết áp (ví dụ: mất nước, giảm lưu lượng máu, liệu pháp chống tăng huyết áp đồng thời) và ở người có tiền sử động kinh, co cứng cơ hoặc hội chứng Parkinson, cần phải dùng liều thấp hơn và bắt đầu điều trị với liều thấp. Vì risperidon có thể làm rối loạn khả năng phán đoán, suy nghĩ và kỹ năng vận động, người bệnh không nên vận hành những máy móc nguy hiểm, kể cả xe gắn động cơ, cho tới khi biết chắc là risperidon không gây tác dụng không mong muốn nêu trên.

Để xa tầm tay trẻ em.

TƯƠNG TÁC THUỐC, CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC:

Quinidin có thể làm tăng tác dụng blốc nhĩ - thất của risperidon. Risperidon có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chống tăng huyết áp. Risperidon có thể đối kháng với tác dụng của levodopa và thuốc chủ vận dopamin. Việc sử dụng lâu dài carbamazepin cùng với risperidon có thể làm tăng tác dụng của risperidon. Việc sử dụng clozapin với risperidon có thể làm tăng tác dụng của risperidon. Do những tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương của risperidon, phải dùng liều risperidon thấp hơn khi phối hợp với những thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương khác và rượu. Trong tất cả những trường hợp này, cần phải điều chỉnh liều lượng.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

 Không dùng risperidon cho người trong thời kỳ mang thai và cho con bú

ĐÓNG GÓI:

Hộp 10 vỉ x 10 viên

NHÀ SX:

Công ty dược Davipharm, Việt Nam