Orientmax 40mg

      Thành phần:

Mỗi viên ORIENTMAX 40 mg chứa:

Esomeprazol dạng vi nang bao tan trong ruột tương ứng Esomeprazol 40mg.

Tá dược: Sugar spheres, Mannitol, Sodium carbonate Talc, Titan dioxyd, HPMC E5, Disodium hydrogen ortho phosphate, HPMC HP 55, Acetyl calcohoi

Trình bày:

Vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ.

Dược động học:

Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 89% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu Esomeprazol, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất Esomeprazol 40mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33% đến 53%. Do đó Esomeprazol phải uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn. Khoảng 97% Esomeprazol gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bổ khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình trạng khỏe mạnh là 16 lít. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzyn CYP2C19, hệ enzym cytochrom P­­_{450 ,}  thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phần chòn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành Esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần. Ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15-20 % người Châu Á), nên làm chậm chuyển hóa Esomeprazol, dẫn đến giá trị AUC tăng cao khoảng 2 lần so với người có đủ enzym. Nửa đời thải trừ trong huyết tương 1 – 1,5 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% chất me được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2-3 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy phải giảm liều Esomeprazol ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20 mg một ngày.

Dược động học của Esomeprazol ở người dưới 18 chưa được nghiên cứu.

Dược lực học:

Esomeprazol là dạng đồng phân S của Esomeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.

Esomeprazol gắn với H^+/ K⁺ - ATPase ( còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy Esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.

Chỉ định:

Loét dạ dày – tá tràng lành tính.

Hội chứng Zollinger – Ellison.

Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng ( viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi).

Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.

Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với các thuốc ức chế bơm proton hoặc quá mẫn cảm với bát cứ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng và cách dùng:

Esomeprazol được dùng dưới dạng muối magnesium hoặc natri, nhưng liều được tính theo Esomeprazol.

Esomeprazol không ổn định trong môi trường acid, nên phải uống thuốc dưới dạng viên nang chứa các bạt bao tan trong ruột để không bị phá hủy ở dạ dày và tăng sinh khả dụng. Phải nuốt cả viên thuốc, không được nghiền nhỏ hoặc nhai. Tuy nhiên, nếu người bệnh khó nuốt, có thể mở viên nang, đổ từ từ các hạt thuốc bên trong nang vào một thìa canh nức đun sôi để nguội hoặc nước táo, nước cam và nuốt ngay lập tức.

Liều dùng cho người lớn:

Uống thuốc ít nhất một giờ trước bữa ăn.

Điều trị loét dạ dày – tá tràng có Helicobacter, pylori: Esomeprazol là một thành phần trong phác đồ điều trị cùng với kháng sinh, ví dụ phác đồ 3 thuốc (cùng với amoxicillin và clarithromycin). Uống Esomeprazol mỗi lần 20mg, ngày 2 lần trong 7 ngày, hoặc mỗi ngày một lần 40mg trong 10 ngày. (Amoxicillin mỗi lần 1,0g, ngày 2 lần và clarithromyci mỗi lần 500mg, ngày 2 lần trong 7 ngày hay 10 ngày).

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng có viêm thực quản: Uống mỗi ngày một lần 20-40 mg trong 4-8 tuần, có thể uống thêm 4-8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi.

Điều trị duy trì sau khi đã khỏi viêm thực quản: Uống mỗi ngày một lần 20mg, có thể kéo dài tới 6 tháng.

Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày – tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid: Uống mỗi ngày 20mg.

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản có triệu chứng nhưng không bị viêm thực quản: Uống mỗi ngày một lần 20 mg trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu các triệu chứng chưa khỏi hoàn toàn.

Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc chống viêm không steroid: Uống mỗi ngày một lần 20mg trong 4-8 tuần.

Tùy theo cá thể và mức độ tăng tiết acid của dịch dạ dày, liều dùng mỗi ngày cao hơn trong các trường hợp khác, dùng một liều hoặc chia làm 2 lần trong ngày. Khi triệu chứng đã kiểm soát được, có thể dùng phẫu thuật để cắt u. Nếu không cắt bỏ u được hoàn toàn, phải dùng thuốc lâu dài.

Người suy gan nặng không dùng quá 20mg một ngày.

Không cần phải giảm liều ở người suy gan nhẹ và trung bình, người suy thận hoặc người cao tuổi.

Không dùng thuốc cho trẻ em.

Tác dụng phụ;

Nhìn chung Esomeprazol dung nạp tốt cả khi sử dụng trong thời gian ngắn và thời dài.

Thường gặp, ADR >1/100.

Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.

Ít gặp: 1/1000

Toàn thân: Mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phát ban, ngứa

Rối loạn thị giác:

Hiếm gặp, ADR<1/1.000

Toàn thân: Sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).

Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.

Huyết học: Chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm thiểu cầu.

Gan: Tăng emzym gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.

Tiêu hóa: Rối loạn vị giác.

Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.

Tiết niệu: Viêm thận kẽ.

Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens- Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.

Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton để làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hóa.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng khi dùng:

Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng làm chậm chuẩn đoán ung thư. Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.

Phải thận trọng khi dùng Esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày. Phải thận trọng khi dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định. Thuốc không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.

Tương tác thuốc:

Do ức chế bài tiết acid, Esomeprazol làm tăng PH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu thuộc PH: Ketoconazol, muối sắt, digoxin.

Dùng đồng thời Esomeprazol, clarithromycin và amoxicilin làm tăng nồng độ Esomeprazol và 14- Hydroxyclarithromycin trong máu.

Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450 isoenzym CYP2C19 ở gan. Dùng đồng thời 30 mg Esomeprazol và diazepam làm giảm 45 % độ thanh thải của  diazepam.

Tác dụng khi vận hành máy móc tàu xe:

Chưa có báo cáo.

Phụ nữ có thai và cho con bú:

Phụ nữ có thai: chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng Esomeprazol ở người mang thai. Trên động vật chuột cống trắng uống Esomeprazol liều 280mg/kg/ngày (gấp 57 lần liều dùng trên người tính trên diện tích bề mặt cơ thể) và thỏ uống liều 86mg/kg/ngày ( gấp 35 liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) đã không thấy bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc độc đối với thai do Esomeprazol. Tuy nhiên, chỉ sử dụng Esomeprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.

Phụ nữ cho con bú: Chưa biết Esomeprazol có bài tiết vào sữa người hay không. Tuy nhiên đã đo được nồng độ Omeprazol trong sữa của phụ nữ sau khi uống 20mg Omeprazol. Esomeprazol có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.

Quá liều và xử trí:

Chưa có báo các về quá liều Esomeprazol ở người.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Esomeprazol. Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein

Nhà sx:

Công ty dược phẩm Phương Đông