Agirovastin 20mg

Thành phần: 

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Rosuvastatin calcium (Tương đương Rosuvastatin . . . . . . . . . . . . . . .20 mg)

Tá dược vđ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 viên.

(Lactose, Croscarmellose sodium, Povidon, Microcrystalline cellulose, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose, Talc, Titan dioxyd, Polyethylene glycol 6000, Polysorbat 80).

Chỉ định:

–      Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa  kể cả tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại Iib): là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).

–      Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại Iia), rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb), tăng triglyceride máu (loại IV): là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).

–      Tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu dị hợp tử gặp ở thiếu niên nam hoặc nữ (ít nhất 1 năm sau kỳ kinh nguyệt đầu tiên) từ 10 đến 17 tuổi: là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng nếu sau thời gian ăn kiêng LDL-C > 190 mg/dL hoặc > 160 mg/dL và có tiền sử gia đình mắc nệnh tim mạch sớm hoặc có 2 hay 3 yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch khác.

–      Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: dùng đơn độc hoặc hỗ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid khác (như ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không làm giảm LDL-Cholesterol, Cholesterol toàn phần, và ApoB.

–      Làm chậm sự phát triển chứng xơ vữa động mạch: liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng để giảm Cholesterol toàn phần và LDL- Cholesterol đến giới hạn mong muốn.

Liều dùng và cách dùng:

Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị. Sử dụng các hướng dẫn đồng thuận điều trị về rối loạn lipid để điều chỉnh liều Rosuvastatin cho từng bệnh nhân theo mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.

Liều Rosuvastatin khởi đầu được khuyến cáo từ 5 – 10mg, uống ngày 1 lần và phần lớn bệnh nhân được kiểm soát ngay ở liều khởi đầu này. Nếu thấy cần thiết có thể tăng dần liều theo khoảng cách 4 tuần lên đến 20mg.

Nghiên cứu dược động học trên chủng tộc châu Á được thực hiện tại Mỹ cho thấy khả năng hấp thu cao gấp 2 lần so với người da trắng. Do đó nên cân nhắc liều khởi đầu 5mg khi dùng thuốc cho bệnh nhân châu Á.

Liều Rosuvastatin 40mg chỉ nên sử dụng cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20mg. Các bệnh nhân này phải được theo dõi chặt chẽ. Tuy nhiên không được dùng cho bệnh nhân có nguy cơ cao về bệnh hệ cơ, bao gồm người đang dùng thuốc nhóm fibrates, và bệnh nhân người châu Á.

Bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử:

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 20mg dùng 1 lần/ngày. Đáp ứng điều trị được ước lượng từ các mức LDL-Cholesterol trước khi ly trích.

Bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử (từ 10 đến 17 tuổi):

Liều thông thường từ 5 – 20mg/ ngày. Liều tối đa là 20mg/ ngày. Liều được xác định riêng cho từng bệnh nhân tùy theo mục tiêu điều trị. Điều chỉnh liều phải thực hiện với khoảng cách ít nhất 4 tuần.

Bệnh nhân suy thận nặng: (CrCl < 30 mL/min/1.73 m2) không thẩm tách máu, liều rosuvastatin phải bắt đầu từ 5mg/lần/ngày và không được vượt quá 10mg 1 lần trong ngày.

Rosuvastatin có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Cần theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Phải thận trọng và điều chỉnh liều Rosuvastatin khi dùng phối hợp với các chất ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) :

Atazanavir; Atazanavir + Ritonavir; Lopinavir + Ritonavir: Tối đa 10mg Rosuvastatin 1 lần/ ngày.

Chống chỉ định:

Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh gan hoạt động kể cả tăng transaminase gan kéo dài và không có nguyên nhân.

Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.

Phụ nữ có thai và có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp: vì các chất ức chế men HMG-CoA reductase làm giảm sự tổng hợp cholesterol và có thể cả sự tổng hợp các chất có hoạt tính sinh học khác là dẫn xuất của cholesterol, rosuvastatin có thể gây tác hại lên thai nhi.

Phụ nữ đang cho con bú: Các thuốc thuộc nhóm statin có thể vào sữa mẹ và các chất ức chế men HMG-CoA reductase có khả năng gây phản ứng không mong muốn nghiêm trọng trên trẻ bú mẹ. Người mẹ đang cho con bú không được dùng thuốc hoặc ngược lại.

Thận trọng:

Bệnh nhân cần báo cáo ngay cho bác sĩ điều trị các dấu hiệu hoặc triệu chứng đau cơ, mệt mỏi, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụng thuốc.

Ảnh hưởng trên thận.

Protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc chính từ ống thận, đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng Rosuvastatin liều cao, đặc biệt ở liều 40mg, phần lớn tình trạng này thoáng qua hoặc thỉnh thoảng xảy ra. Protein niệu không phải là dấu hiệu báo trước của tình trạng bệnh thận cấp hoặc tiến triển. Cần đánh giá chức năng thận trong thời gian theo dõi các bệnh nhân đã được điều trị liều 40mg.

Ảnh hưởng trên cơ xương.

Giống như các chất ức chế men HMG – CoA reductase khác, các tác động trên cơ xương như gây ra đau cơ và bệnh cơ không có biến chứng và rất hiếm trường hợp tiêu cơ vân mà đôi khi có liên quan đến sự tổn thương chức năng thận đã được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị bằng Rosuvastatin.

Tác động trên hệ cơ-xương: giống như các chất ức chế men HMG – CoA reductase khác đã có báo cáo về các trường hợp đau cơ và tiêu cơ vân kèm theo suy thận cấp thứ phát dẫn đến myoglobin niệu. Các nguy cơ này có thể xảy ra ở bất cứ liều nào nhưng gia tăng với liều cao nhất (40mg).

Nguy cơ bệnh cơ tăng khi dùng đồng thời rosuvastatin với các thuốc hạ lipid khác (fibrates hoặc niacin), gemfibrozil, cyclosporine, lopinavir/ritonavir, or atazanavir/ritonavir.

Đo nồng độ Creatine Kinase (CK).

Trước khi điều trị.

Giống như các chất ức chế men HMG – CoA reductase khác, cần thận trọng khi dùng Rosuvastatin ở bệnh nhân có các yếu tố có thể dẫn đến tiêu cơ vân như:

Suy thận.

Nhược giáp.

Tiền sử bản thân hoặc gia đình có bệnh di truyền về cơ.

Tiền sử gây độc tính trên cơ do các chất ức chế men HMG – CoA reductase khác hoặc fibrate.

Nghiện rượu.

Trên 70 tuổi.

Các tình trạng có thể gây ra tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.

Tương tác thuốc:

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng Rosuvastatin đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, Niacin liều cao ( > 1 g/ngày), Colchicin.

Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và áo thể gây từ vong.

Cyclosporin: Dùng đồng thời Rosuvastatin với cyclosporin, các giá trị AUC của rosuvastatin cao hơn trung bình gấp 7 lần so với trị số này ở người tình nguyện khoẻ mạnh. Dùng đồng thời Rosuvastatin và cyclosporin không ảnh hưởng đến nồng độ cyclosporin trong huyết tương.

Chất kháng đông coumarin: Giống như các chất ức chế men HMG – CoA reductase khác, khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều Rosuvastatin ở bệnh nhân điều trị đồng thời với các chất kháng đông coumarin (như warfarin) có thể làm tăng trị số INR. Ngưng dùng hoặc giảm liều Rosuvastatin có thể làm giảm INR. Trong những trường hợp như vậy, nên theo dõi trị số INR.

Gemfibrozil: Giống như các chất ức chế men HMG – CoA reductase khác, dùng đồng thời Rosuvastatin với gemfibrozil làm tăng gấp 2 lần các chỉ số Cmax và AUC của rosuvastatin. Tránh kết hợp 2 loại thuốc với nhau. Nếu phải dùng thuốc liều rosuvastatin không được vượt quá 20 mg/ lần/ngày.

Thuốc kháng acid: Dùng Rosuvastatin đồng thời với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm và magiê hydroxid làm giảm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Khi uống thuốc kháng acid cách 2 giờ sau khi dùng Rosuvastatin thì nồng độ rosuvastatin trong huyết tương sẽ giảm ít hơn. Mối tương quan về mặt lâm sàng của tương tác này vẫn chưa rõ.

Erythromycin: dùng đồng thời Rosuvastatin với erythromycin làm giảm 20% AUC (0-t) và 30% Cmax của rosuvastatin. Tương tác này có thể là do erythromycin làm tăng nhu động ruột.

Thuốc viên uống ngừa thai/ liệu pháp thay thế hormon (HRT): dùng đồng thời Rosuvastatin với thuốc viên uống ngừa thai làm tăng 26% AUC của ethinyl estradiol và 34% AUC của norgestrel. Nên lưu ý đến mức tăng nồng độ các chất này trong huyết tương khi chọn thuốc uống ngừa thai. Chưa có dữ liệu dược động học trên những bệnh nhân dùng đồng thời Rosuvastatin và HRT vì vậy không thể loại trừ khả năng có tác động tương tự. Tuy nhiên, sự kết hợp đã được sử dụng rộng rãi ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng và đã được dung nạp tốt.

Các thuốc khác:

Dựa trên các dữ liệu từ các nghiên cứu về tương tác thuốc chuyên biệt cho thấy không có tương tác đáng kể về mặt lâm sàng khi dùng chung với digoxin hoặc fenofibrate.

Men cytochrome P450: kết quả từ thử nghiệm in vitro và in vivo chứng tỏ rằng rosuvastatin không phải là chất ức chế hoặc cảm ứng men cytochrome P450. Hơn nữa, rosuvastatin là chất nền yếu cho các enzyme này. Không ghi nhận có tương tác đáng kể về mặt lâm sàng giữa rosuvastatin với fluconazole (chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc ketoconazole (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4). Dùng đồng thời itraconazole (chất ức chế CYP3A4) và rosuvastatin làm tăng 28% AUC của rosuvastatin. Sự tăng này không được xem là có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Vì vậy, không có tương tác thuốc do sự chuyển hóa qua trung gian cytochrome P450.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Rosuvastatin chống chỉ định trên phụ nữ có thai và cho con bú.

Phụ nữ có thể mang thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai thích hợp.

Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác là cần thiết cho sự phát triển bào thai, nên nguy cơ tiềm tàng do ức chế men HMG-CoA reductase sẽ chiếm ưu thế hơn lợi ích của việc điều trị bằng Rosuvastatin trong suốt thời gian mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có những bằng chứng giới hạn về độc tính trên hệ sinh sản. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng Rosuvastatin thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.

Ở chuột, rosuvastatin bài tiết qua sữa. Không có dữ liệu tương ứng về sư bài tiết qua sữa ở người.

Tác dụng không mong muốn:

Các phản ứng ngoại ý được ghi nhận khi dùng Rosuvastatin thông thường nhẹ và thoáng qua. Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, có dưới 1,4% bệnh nhân điều trị bằng Rosuvastatin rút khỏi nghiên cứu do biến cố ngoại ý.

Tần suất của các phản ứng ngoại ý như sau:

Rối loạn hệ miễn dịch: Hiếm gặp: các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.

Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt.

Rối loạn hệ tiêu hoá: Thường gặp: táo bón, buồn nôn, đau bụng.

Rối loạn da và mô dưới da: Ít gặp: ngứa, phát ban và mề đay.

Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương:

Thường gặp: đau cơ.

Hiếm gặp: bệnh cơ, tiêu cơ vân.

Các rối loạn tổng quát: Thường gặp: suy nhược.

Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, tần xuất xảy ra phản ứng ngoại ý có khuynh hướng phụ thuộc liều.

Tác động trên thận: Protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc chính từ ống thận, đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng Rosuvastatin. Sự thay đổi lượng protein niệu từ không có hoặc chỉ có vết đến dương tính++ hoặc cao hơn đã được nhận thấy ở < 1% bệnh nhân khi điều trị bằng Rosuvastatin 10 mg và 20 mg và khoảng 3% bệnh nhân khi điều trị bằng Rosuvastatin 40 mg. Lượng protein niệu tăng nhẹ từ không có hoặc có vết đến dương tính+ được ghi nhận ở liều 20 mg. Trong hầu hết các trường hợp, protein niệu giảm hoặc tự biến mất khi tiếp tục điều trị và không phải là dấu hiệu báo trước của bệnh thận cấp tính hay tiến triển. Tác động trên hệ cơ-xương: giống như các chất ức chế men HMG – CoA reductase khác đã có báo cáo về các trường hợp đau cơ và tiêu cơ vân kèm theo suy thận cấp thứ phát dẫn đến myoglobin niệu. Tăng nồng độ CK theo liều dùng được quan sát thấy ở một số ít bệnh nhân dùng rosuvastatin; phần lớn các trường hợp là nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua. Nếu nồng độ CK tăng (> 5xULN), việc điều trị nên ngưng tạm thời.

Tác động trên gan: Cũng giống như các chất ức chế men HMG – CoA reductase khác, tăng transaminase theo liều đã được ghi nhận ở một số ít bệnh nhân dùng rosuvastatin; phần lớn các trường hợp đều nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua.

Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn …).

Tăng đường huyết.

Tăng HbA1c.

Thông báo cho Bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí:

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Thẩm phân máu không tăng cường thanh thải Rosuvastatin.

Qui cách đóng gói:

Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim

Nhà sx:

Công ty dược phẩm An Giang