Clopivir

THÀNH PHẦN

-Clopidogrel bisulfat tương ứng………………………………………75mg

(Tá dược: Aerosil, Lactose, Titan dioxyd, Avicel, Talc, PVP, Era-tab, HPMC, Mg. stearat, màu đỏ oxyd sắt, PEG 4000, DST)

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Qui cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim.

DƯỢC LỰC:

Clopidogrel ức chế chọn lọc quá trình gắn ADP (Adenosine diphosphate) lên thụ thể ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa vì vậy ức chế quá trình ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của clopidogrel cần thiết cho sự ngưng tập tiểu cầu nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel đã không được phân lập. Clopidogrel còn ức chế sự ngưng tập tiểu cầu do sự đồng vận nơi khác, ngoài quá trình ngăn chặn sự hoạt hóa tiểu cầu từ sự phóng thích ADP. Clopidogrel không có tác động ức chế hoạt tính phosphodiesterase.

DƯỢC ĐỘNG:

Clopidogrel hấp thụ nhanh nhưng không hoàn toàn sau khi uống, hấp thu ít nhất là 50%. Clopidogrel là tiền chất, chuyển hóa rộng rãi ở gan chủ yếu thành các dẫn xuất của acid carboxylic không hoạt tính. Clopidogrel và chất chuyển hóa của nó bài tiết qua phân và đường tiểu, 50% liều dùng được giữ lại trong đường tiều và 46% trong phân.

CHỈ ĐỊNH:

-Làm giảm hay dự phòng các biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ và tai biến mạch máu não) ở bệnh nhân có tiền sử xơ vữa động mạch biểu hiện bới đột quỵ thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến ít hơn 6 tháng), nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến ít hơn 35 ngày) hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên đã thành lập.

-Dùng kết hợp với aspirin ở bệnh nhân ở đau thắt ngực không ổn định hay nhồi máu cơ tim không có sóng Q.

CÁCH DÙNG-LIỀU DÙNG:

-Người trưởng thành và người giá: 75mg/lần/ngày.

-Bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định hay nhồi máu cơ tim không có sóng Q: Khởi đầu 300mg/ngày đầu tiên sau đó tiếp tục với liều 75mg/ngày (kết hợp với aspirin 75-325mg/ngày) ở những ngày tiếp theo.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

-Mẫn cảm với thuốc hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

-Suy gan nặng.

-Đang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hóa hoặc chảy máu trong não.

-Phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

THẬN TRỌNG:

-Không nên sử dụng vài ngày đầu sau khi bị nhồi máu cơ tim.

-Bệnh nhân có nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc chảy máu dạ dày hoặc nội nhãn. Nên ngưng dùng thuốc 7 ngày trước khi phẫu thuật.

-Người bệnh dùng thuốc dài hạn hơn bình thường phải ngưng dùng khi xuất hiện chảy máu và nên thông báo những chảy máu bất thường cho bác sĩ.

-Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận, suy gan.

TƯƠNG TÁC THUỐC:

-Không nên dùng kết hợp với Warfarin vì nó có thể làm tăng mức độ chảy máu.

-Cần thận trọng khi dùng phối hợp thuốc với Aspirin, Heparin, thuốc tan huyết khối, thuốc kháng viêm không steroid vì có khả năng làm tăng nguy cơ chảy máu.

-Clopidogrel ức chế cytochrome P450 CYP2C9 nên sẽ ảnh hưởng đến những thuốc chuyển hóa bởi enzym này: phenytoin, corticoid, propanolol…

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

-Thời kỳ mang thai: Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên người phụ nữ mang thai. Vì vậy clopidogrel chỉ dùng khi thật sự cần thiết.

-Thời kỳ nuôi con bú: Không được sử dụng.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:

-Ban đầu xuất huyết, tụ máu, chảy máu cam, tiểu ra máu, đau bụng, chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn, viêm dạ dày, táo bón, nổi mẩn, ngứa.

-Ngoài ra có một số tác dụng phụ nghiêm trọng nhưng khá hiếm gặp: giảm bạch cầu trung tính, bệnh huyết thanh, viêm phổi mô kẽ, bệnh đa hồng cầu, hội chứng Stevens-Jonhson, bệnh liken phẳng, đau cơ…

Thông báo cho bác sĩ biết các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng

SỬ DỤNG THUỐC KHI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY:

Clopidogrel  không ảnh hưởng hay ảnh hưởng không đáng kể tới khả năng lái xe và vận hành máy.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:

-Liều cao clopidogrel có thể dẫn đến kéo dài thời gian chảy máu và sau đó là các biến chứng chảy máu. Các triệu chứng ngộ độc cấp tính: nôn mửa, kiệt sức, khó thở và chảy máu đường tiêu hóa.

-Xử trí: dựa trên cơ sở sinh học đáng tin cậy, truyền tiểu cầu kịp thời có thể sẽ làm đảo ngược tác động dược học của Clopidogrel.

Bảo quản: Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30ºc, tránh ánh sáng.