Phenytoin 100mg Danapha

Thành phần:

Phenytoin........................100mg

Dược động học

Phenytoin là một acid yếu, ít tan trong nước. Tiêm bắp, thuốc có thể gây kích ứng tại chỗ tiêm, hấp thu chậm và không hoàn toàn nên thuốc chủ yếu dùng đường uống. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương đạt được sau khi uống là 3- 12 giờ. Thuốc phân phối đến khắp các mô. Liên kết với protein, chủ yếu là albumin (90%). Nồng độ thuốc ở thần kinh trung ương tương đương trong huyết tương. Phần lớn được chuyển hóa qua gan, thải qua mật và thận dưới dạng không hoạt tính.

Tác dụng và cơ chế

Thuốc có tác dụng tốt với động kinh cục bộ và động kinh co cứng- giật rung (động kinh cơn lớn), không có tác dụng đối với động kinh cơn vắng.
Trên thần kinh trung ương: không có tác dụng ức chế toàn bộ hệ thần kinh trung ương. Liều độc gây kích thích.
Với động kinh co cứng- giật rung, ở giai đoạn co cứng, phenytoin làm giảm hoàn toàn, nhưng ở giai đoạn giật rung thì trái lại, có thể tăng lên và kéo dài. Đây cũng là đặc điểm thường thấy ở những thuốc điều trị động kinh toàn bộ thể co cứng- giật rung.
Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng chống loạn nhịp tim (xem bài thuốc điều trị loạn nhịp tim).
Cơ chế tác dụng: liều điều trị, phenytoin làm ổn định màng tế bào do làm chậm sự phục hồi của kênh Na+ từ trạng thái không hoạt động trở về trạng thái hoạt động. Liều cao (gấp 5-10 lần liều điều trị), phenytoin còn tác dụng theo nhiều cơ chế khác như làm giảm tính tự động, tăng hoạt tính của GABA…
 

Chỉ định
– Động kinh: động kinh cục bộ và động kinh co cứng- giật rung.
– Loạn nhịp tim: loạn nhịp tâm thất hoặc loạn nhịp tim do nhiễm độc digitalis.
– Đau dây thần kinh sinh ba, tuy nhiên Carbamazepin hay được sử dụng hơn.
Tác dụng không mong muốn
– Rối loạn thần kinh: gây rung giật nhãn cầu, mất điều vận, song thị, chóng mặt, lú lẫn và ảo giác…
– Tăng sản lợi: thường gặp ở lứa tuổi đang phát triển.
– Rối loạn tiêu hóa: nôn, buồn nôn, đau thượng vị, chán ăn.
– Rối loạn nội tiết: giảm giải phóng ADH, tăng glucose máu và xuất hiện đường niệu (do ức chế bài tiết insulin). Giảm calci máu và gây chứng nhuyễn xương.
– Rối loạn về máu: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu và bất sản dòng hồng cầu Khắc phục bằng cách dùng kèm acid folic.
– Tác dụng không mong muốn khác: ban dạng sởi, hội chứng Stevens- Johnson, lupus ban đỏ hệ thống và hoại tử tế bào gan.

Chống chỉ định

– Mẫn cảm với thuốc.
Suy tim, suy gan, suy thận nặng.
– Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Tương tác thuốc

– Chloramphenicol, dicumarol, disulfiram, isoniazid. Cimetidin… làm giảm
chuyển hóa của phenytoin nên tăng nồng độ thuốc trong máu.
– Phenytoin còn làm tăng chuyển hóa của corticoid, làm giảm hiệu lực của viên tránh thai đường uống.
– Khi phối hợp phenytoin với Carbamazepin, phenytoin vối theophylin sẽ
làm giảm tác dụng của nhau.

Chế phẩm và liều dùng

Di- Hydan, viên nén 50mg và 100mg. Lọ 30mg/ 5mL. Lọ thuốc tiêm 250mg.
Người lớn: 150- 300mg/ 24h, rồi tăng dần tối 600mg/ 24h. Tiêm chậm tĩnh mạch 200- 400mg.
Trẻ em: 5- 10mg/ kg/ 24h.
Chú ý: ngừng thuốc đột ngột có thể gây cơn động kinh tái phát nặng. Vì vậy, khi muốn ngừng điều trị phải giảm liều từ từ.

Đóng gói:

Lọ 100 viên

Nhà sx:

Công ty dược Danapha